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1.关于紫衫醇的说法,错误的是
A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物
B.在其母核中的3,10位含有乙酰基
C.紫杉醇的水溶性大,其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂
D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物
E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素
2.增加药物溶解度的方法不包括
A.加入增溶剂
B.加入助溶剂
C.制成共晶
D.加入助悬剂
E.使用混合溶剂
(3~5题共用备选答案)
A.效价
B.治疗量
C.治疗指数
D.阈剂量
E.效能
3.产生药理效应的最小药量是
4.反映药物安全性的指标是
5.反映药物最大效应的指标是
答案及解析
1.【答案】C.解析:紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇由于水溶性小,其注射剂通常加入表面活化剂,例如聚氧乙烯蓖麻油等助溶,常会引起血压舒张,血压降低及过敏反应等副作用。临床为光谱抗肿瘤药物,主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌,为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。
2.【答案】D.解析:加入助悬剂不属于增加药物溶解度的方法。增加药物溶解度的方法包括:①制成可溶性盐;②引入亲水基团;③加入助溶剂:形成可溶性络合物;④使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键);⑤加入增溶剂:表面活性剂。
3.【答案】D.解析:阈剂量是对于存在剂量阈值的效应,能也称最小有效量,指能产生可察觉的该引起药理效应的最低剂量。
4.【答案】C.解析:治疗指数(TI)为药物的安全性指标。通常将半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值称为治疗指数。,此数值越大越安全,但治疗指数并不能完全反映药物的安全性。
5.【答案】E.解析:效能是:指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,达到极限,称为最大效应药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)。反映药物的内在活性。
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