【考点四】药物的跨膜转运
1.被动转运
(1)简单扩散。包括脂溶扩散和水溶扩散。①脂溶扩散是药物跨膜转运的主要方式。②水溶扩散又称膜孔扩散或水溶扩散，指直径小于膜孔的水溶性小分子药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携至低压侧的过程。如乙醇、乳酸等水溶性物质可通过膜孔滤过。
(2)易化扩散。包括载体转运和离子通道转运。①载体转运是指某些不溶于脂质而与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助细胞膜上的载体蛋白转运，具有高度特异性、饱和现象、竞争性抑制等特点。②离子通道转运是指一些离子如Na+、K+、Ca2+、Cl-一等可通过细胞膜上特定的蛋白质通道转运。
2.主动转运
即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运又称逆。这种转运方式的特点是:①消耗能量;②需载体参与;③转运有饱和现象;④转运有竞争性抑制现象。膜一侧的药物转运完毕后转运即终止。如丙磺舒和青霉素在肾小管经同一分泌型转运体(有机阴离子转运体,OATs)转运，两者合用时前者竞争性抑制后者在肾小管的分泌，从而使青霉素排泄减慢,血中浓度升高,因此增强了青霉素的疗效。
